miércoles, 18 de enero de 2017

Historia de la Aspirina


 Probablemente, la historia de la aspirina no tenga final.
Hipócrates, Celso, Dioscórides... ya señalaron en sus tratados las propiedades de las hojas
y la corteza del sauce. Actualmente, la aspirina todavía ofrece múltiples caminos para su investigación y desarrollo.
Gracias a la “doctrina de los signos”, la localización del sauce en terrenos húmedos y fríos permitiría descubrir sus propiedades antitérmicas y analgésicas.
   Desde los inicios de la humanidad, el hombre ha estado buscando continuamente remedios para poder combatir el dolor. Así, para referirnos al medicamento, nos tenemos que remontar a las civilizaciones más antiguas.
   Para el hombre primitivo solamente el dolor de causa externa (un traumatismo por ejemplo) era justificable, mientras que los dolores producidos por una enfermedad tenían una connotación mágica o maléfica, por tanto los brujos o los hechiceros eran quienes se encargaban de luchar contra el dolor o la enfermedad, ayudados de amuletos o ritos mágicos para conjurar o contentar a los seres mágicos que les atacaban.
   En la civilización antigua que corresponde a la egipcia, hebrea o asirio-babilónica el dolor tenía un componente más religioso y estaba considerado un castigo divino a los pecados cometidos. En su tratamiento se usaron las plantas medicinales, y parece ser que en Egipto se consumía la Adormidera y el Cáñamo contra el dolor


EL SAUCE Y LA CINCHONA
   Alrededor del año 400 a. de J.C, Hipócrates, que es considerado el padre de la medicina, recomienda una tisana a base de corteza de Sauce como remedio para aliviar los dolores del parto y para bajar la fiebre. Pero, no sólo Hipócrates, también los discípulos de Aristóteles hablan de la corteza de los géneros Spírea y Sálix como tratamiento contra el dolor.
   Por otro lado, parece ser que los indios precolombinos usaban como sustancia medicinal el agua de cocción de las hojas y corteza del Sauce.
   El Sauce es un árbol de buen porte, de la familia de las salicáceas, que se cría en bosques húmedos, orillas de corrientes de agua y tierras pantanosas de toda Europa. Su acción terapéutica radica en una sustancia llamada salicilina que se encuentra mayoritariamente en la corteza.
   En el siglo 1 d. J.C., Celso utilizaba el extracto de hojas de sauce para reducir la inflamación, y Dioscórides, médico militar de los ejércitos de Nerón, recomienda una cocción de hojas y corteza para aquellos enfermos que padecen gota, y extracto cocido con aceite rosado para calmar el dolor de oídos, con preferencia sobre otros remedios a base de opio.
   Pero el Sauce será olvidado hasta el siglo XVIII y durante todo este periodo fue sustituido por el opio, que era el analgésico más conocido entre la comunidad médica (y aún así, no era muy bien aceptado por el gran efecto sedativo que tenía).


   Surgen entonces leyendas de un árbol milagroso que crece en América del Sur y que curaba las fiebres altas.  Este “árbol de la fiebre” no es más que la Cinchona y rápidamente su corteza fue importada por los Jesuitas, de ahí que también reciba el nombre de “árbol de los jesuitas”. La corteza de Cinchona se usó como analgésica y antipirética (contra la fiebre) pero existían muchos motivos para dejar de consumirla, entre ellos su fuerte sabor amargo, sobre todo cuando se toma en forma de infusión o extracto. Este sabor amargo de la Cinchona contribuiría en la historia de la Aspirina. Actualmente la quinina, principio activo de la corteza de la Cinchona, sólo se usa en el tratamiento de la malaria como antipalúdico.
   En aquella época se creía en “la doctrina de los signos”, un pensamiento basado en la capacidad de la naturaleza para poner siempre el remedio al lado del mal, es decir, el mejor lugar para encontrar la solución a una enfermedad es el mismo sitio donde la enfermedad se produce. La localización del Sauce en terrenos húmedos y fríos permitiría descubrir sus propiedades antitérmicas y analgésicas.
   El reverendo Edward Stone, un clérigo inglés, mientras paseaba por una pradera de Chipping Norton se le ocurrió probar la corteza del Sauce blanco (Sálix alba) al estar influenciado por la doctrina de las señales si los Sauces crecen en aguas propicias a la aparición de fiebres, es probable que estos Sauces puedan usarse contra esta fiebre.
   Stone quedó muy impresionado con el sabor tan amargo de la corteza de Sauce, y lo relacionó con la amargura de la Cinchona, lo que le llevó a pensar que podría tener las mismas propiedades que “el árbol de los jesuitas”. Stone, decide probar el extracto de la corteza de Sauce con unas 50 personas, encontrándolo válido para paliar las fiebre.
   El 2 de junio de 1763, Edward Stone informa a la Royal Society of Medicine de Inglaterra de la eficacia de la corteza del sauce en el tratamiento de la fiebre.
   De aquí en adelante, la corteza de sauce va a ser reconocida como un eficaz remedio contra la fiebre y se va a ir prescribiendo progresivamente como sustitutivo de la corteza de Cinchona que gradualmente era más escasa y por tanto más cara.
EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
   Unos 60 años después, en 1825, se descubre que el sabor amargo del sauce es debido a una sustancia amarillenta a la que llamaron salicilina.
  
Una década más tarde, un químico napolitano, Rafael Piria, obtiene el ácido salicílico a partir de la salicilina.  También se consigue aislar el ácido salicílico de otras especies, como la Spírea ulmaria, que más tarde influiría en el nombre de la aspirina.


   En 1853, Charles Fréderic Gerhart acetiló el ácido salicilico (reacción entre el cloruro de acetilo y el salicilato sódico -sal sódica del ácido salicílico-), pero dado lo inestable que era este compuesto no prosiguió la investigación.
   Gerhart murió sin saber que su compuesto, el ácido acetilsalicílico (AAS), mas tarde revolucionaria al mundo. Tuvo en sus manos la primera aspirina.
   Era para todos muy claro que el ácido salicílico, era un buen analgésico y un buen antipirético, por lo que se perfeccionó su proceso de síntesis para poder producirlo a gran escala, pero también se sabían las amplias molestias que causaba, principalmente irritaciones de boca, esófago y estómago.
   En 1897, Félix Hoffmann, un químico alemán de 29 años, que trabajaba para la firma Bayer, empieza a buscar alternativas al ácido salicílico ya que su padre, aquejado de una fuerte artritis, tenía el estomago enfermo a cambio de calmarse el dolor con ácido salicílico.
   Hoffmann encuentra las notas que hacía 40 años había escrito Gerhart y junto a Heinrich Dreser modifican su método, obteniendo un ácido acetilsaliclico (AAS) mucho más puro y mucho más estable.
   Al principio, el AAS quedó olvidado como otros muchos descubrimientos, ya que se creía que los salicilatos tenían una marcada acción cardiotóxica, que probablemente aparecía por la altas dosis que se administraban.
   Al cabo de más o menos un año, se repartieron muestras de AAS entre los médicos de Berlín, el éxito estaba claro: el AAS era útil para los dolores de cabeza, para los dolores articulares y para reducir la fiebre . Además no cabía duda que el AAS era mejor tolerado por el tracto digestivo que su antecesor, el ácido salicílico.
Fréderic Gerhartmurió sin saber que su compuesto, el ácido acetilsalicílico, revolucionaría el mundo.
Tuvo en sus manos la primera aspirina.
LA ASPIRINA

    En 1899, el ácido acetilsalicílico es bautizado con el nombre de Aspirina (‘A” por el acetil y “SPIR” por la Spírea ulmaria, planta de la que también se obtuvo ácido salicílico.
   El principio del siglo XX fue un éxito para la aspirina, tanto en Europa como en los Estados Unidos. A la vista de éste éxito no es de extrañar que rápidamente salieran competidores del AAS e incluso llegaron a lanzarse al mercado productos con distintos nombres, aludiendo su superioridad sobre la aspirina, pero que en su fórmula sólo contenían AAS.
   En los países con menos recursos económicos, las tabletas de aspirina llegaron a venderse sin envase y por unidades pues los consumidores no podían pagar el coste del envase entero.
   En muchas farmacias de América latina ofrecían la verdadera ASPIRINA o la Aspirina de imitación, las falsificaciones eran un secreto a voces.
   Surgieron nuevos productos analgésicos y antipiréticos que competían con el AAS pero por muy buenos que fueran todos ellos, carecían de una propiedad esencial, que sí la tenía la aspirina, la acción antiinflamatoria.
   En 1985, el AAS vuelve a sorprender, se anuncia una nueva propiedad que consiste en la capacidad de inhibir la agregación plaquetaria, reduciendo así las posibilidades de formación de un coágulo en los vasos sanguíneos coronarios que irrigan el co
razón, y con ello la posibilidad de un ataque cardiaco, también por esta capacidad antiagregante plaquetaria se reduce la trombosis venosa después de una intervención quirúrgica.

INVESTIGACIÓN, Y FUTURO

   Actualmente el AAS continúa usándose para aliviar todo tipo de dolor principalmente dolores de cabeza, molestias musculares, dolores menstruales y artritis, además de usarse como febrífugo.
   No obstante, es evidente, que las investigaciones en torno al AAS no han acabado y continuamente se buscan nuevas aplicaciones.
   Las prostaglandinas son un grupo de sustancias de tipo hormonal que las podemos encontrar en muchos órganos y tejidos del organismo. La aspirina es capaz de inhibir la síntesis de estas prostaglandinas por bloqueo del enzima ciclo-oxigenasa. De este modo, podemos explicar la facultad de aliviar el dolor por parte del AAS ya que al bloquearse la ciclooxigenasa no se formarán las prostaglandinas implicadas directamente en los procesos dolorosos.
   El efecto antiinflamatorio del ácido acetilsalicílico, también se basa en inhibir la vía de síntesis de las prostaglandinas.
   Cuando existe un proceso infeccioso siempre se produce un aumento de la temperatura corporal, la Aspirina tiene la facultad de inhibir a la ciclo-oxigenasa impidiendo la formación de prostaglandinas que actúan en los centros moduladores de la temperatura del hipotálamo.
   En cuanto a la acción de antiagregante plaquetario la aspirina: inhibe al tromboxano A2 que está implicado en la vía de la coagulación, así pues, se impide que realice su función evitando que se incremente la viscosidad sanguínea.
   Derivado del bloqueo de la ciclo-oxigenasa y por tanto la inhibición general de síntesis de prostaglandinas en el conjunto del organismo, da lugar a efectos secundarios, particularmente trastornos gastro-intestinales.
   La historia de la aspirina es análoga a la de otros muchos fármacos que actualmente encontramos en las farmacias. Muchos medicamentos comenzaron siendo plantas medicinales o remedios caseros, hasta que se descubre el principio activo y se desarrollan nuevas moléculas por modificaciones en la estructura original. Se intenta así, evidenciar el mecanismo de acción en el organismo, con motivo de mejorar sus propiedades terapéuticas y evitar en lo posible los efectos secundarios.
   Por todo ello, quizás, la historia de la aspirina nunca tenga final.


 

No hay comentarios:

Publicar un comentario